Ваш браузер устарел. Рекомендуем обновить его до последней версии.
Комплексный обзор фармакологии Модафинила

Аббревиатуры и сокращения:

ПАВ- психоактивные вещества.

СИОЗ*:

СИОЗС- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

СИОЗН- селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина.

СИОЗД- селективные ингибиторы обратного захвата допамина.

СО- система организма.

ССС- сердечно-сосудистая система.

ЦНС- центральная нервная система(мозг, спинной мозг).

ВНС- вегетативная нервная система(нервы).

ЖКТ- желудочно-кишечный тракт.

МПС- мочеполовая система

Ноотропы- вещества улучшающие память, умственные способности и т.д., разнообразными путями действуя на нервную систему.

Моноамин- хим. вещество определенного строения.

Нейромедиатор- хим. вещество, которое принимает непосредственное участие в переносе сигнала между нейронами.

Нейрон- нервная клетка.

СС- серотониновый синдром.



Вступление

    Я постараюсь писать исходя из научных данных и клиники в условиях “дома”, то есть, я не верю клиническим испытаниям, как таковым(подкуп, безалаберность). Я делаю свои выводы не из головы, а основываясь на мнении определенного контингента, пробовавшего модафинил. Я могу сказать, что в большинстве своем это люди, которые очень тесно знакомы с ПАВ(психоактивными веществами), по численности контингент не очень большой, около 15 человек, но это люди с хорошей подготовкой, так, что я считаю, что этого вполне достаточно. Так, как без лабораторной и функциональной диагностики определить влияние вещества на СО, то я буду делать выводы на основе своего опыта и к тому же, есть определенные, так скажем, “приметы”, которые достаточно объективно показывают влияние на организм(например белый налет на языке может говорить об очень сильной нагрузки на почки, особенно вкупе с повышенным диурезом), ну и объективные исследования доступные дома, тоже будут использоваться(давление, пульс и т.д.).

Эта статья обязана своему существованию только фармобзору, сам я бы никогда не сподобился и не поборол бы свою лень, так, что все благодарности, права и прочее принадлежат сотрудникам этого агентства.

Также хочу отметить, что точных цифр я приводить не буду и ссылок на документы тоже, потому что, медицина и точные цифры понятия не совместимые, а также я очень много читаю и в том потоке информации найти точные адреса для меня очень проблематично.

Итак, преступим.

Основы, немного истории и данных официальной медицины..

Препарат, если мне не изменяет память, был синтезирован и запатентован в 80-ых годах. Назначение сразу же было определено, само собой обычные ноотропные показания, вроде органических поражений ЦНС и ВНС, депрессии, а потом, что самое важное для нас, ученые определили, что он прекрасно справляется с нарколепсией.

Нарколепсия-заболевание нервной системы, главным симптомом, которого является непроизвольное засыпание. Заболевание очень страшное, вы можете представить себе ситуацию: вы за рулем на скоростной магистрали и вдруг засыпаете… Препаратов для лечения этого заболевания очень мало: амфетаминовая группа и, собственно говоря, модафинил. Модафинил сразу же привлек к себе внимание, ведь это был первый (и последний) препарат не амфетаминовой группы, который успешно справлялся с нарколепсией. Люди, по природе своей хотят большего, а тут появился препарат, который борется со сном, так и началось его рекреационное применение.

Вообще, я не считаю применение веществ не по назначению хорошей идеей, но ведь мало ли, что случается у людей, и потом, кто не хочет побыть богом?!

Теперь перейдем к химическому строению и правому статусу:

Для нас, людей, потребителей, реализующих, и прХимическая формула Модафинилаосто интересующихся самое главное, чтобы препарат был законным. Тут модафинил выигрывает по всем статьям: по своему строению он не похож ни на один незаконный препарат( ну вообще, я не могу точно утверждать ибо запрещенных ПАВ очень много, но на стимуляторы, оно не похоже. Недавно, буквально 2 года назад начался наплыв синтетических(дизайнерских) ПАВ и ФСКН начало подгонять их под аналоги ПАВ, поначалу у них это получалось не очень удачно, но потом они наловчились, поэтому для нас очень большой плюс, что модафинил невозможно подогнать под аналог.

К тому же, что очень важно, модафинил не числится в списке лекарственных средств, поэтому его можно спокойно пересылать почтой, можно просто сказать на любой вопрос, что это сахарозаменитель и не волнует, что вы там на почте думаете.

Само собой, его не похожесть ни на что известное делает невозможным прогнозирование его эффектов исходя из строения молекулы, однако, в сети я наткнулся на одно интересное исследование. Смысл его в том, что эффект напрямую зависит от размеров молекулы, но для нас это не имеет прикладного значения, так как в домашних условиях нельзя выяснить такие структурные особенности, а о данных по воздействию изомеров мне ничего не известно.

Теперь самый обширный раздел, необходимый для понимания клиники и возможных рисков - фармакология:

Я думаю, что все понимают, что я не могу очень сильно углубляться в науку, потому, что статья ориентирована на людей, которые развиты умственно, но не связаны с медициной, медики могут изучать просторы сети.

Я предпочитаю работать с методикой сравнения, чтобы было более понятно, как работает вещество. Я выберу препараты группы СИОЗ*

СИОЗ*-лекарственные препараты, которые блокируют захват определенных медиаторов в отделах головного мозга, тем самым повышая их количество. Разные медиаторы действуют на разные функциональные системы организма, нас не интересует их хим. структура, а интересует в основном то , какие СО они могут зацепить. Нам нужны вот такие гормоны:

    Серотонин- моноамин (запомните это слово), важнейший нейромедиатор, действует на ЖКТ, ССС, участвует в процессах аллергии и воспаления.

-Для нас, он представляет интерес с точки зрения нейромедиатора. Чтобы понимать всю ценность нейромедиаторов, я приведу пример:

Допустим , что у вас есть интернет, он идет по проводам, если выдернуть из проводов все электроны все погаснет, также и с серотонином. Он является некоторого рода “электроном”, т.е. непосредственно участвует в передаче нервного импульса.

-Очень важно отметить его функцию в поддержании нормально эмоционального состояния человека, при любом отклонении мы наблюдаем изменение состояния: если его мало, то депрессии, если много, то нестабильность. Серотонин можно назвать гормоном спокойствия и стабильности.

Заболевания связанные с серотонином:

СС- серотониновый синдром, очень опасное состояние, вызывает которое чрезмерно высокий титр серотонина в головном мозге, симптомы самые разнообразные(рекомендую обратиться к википедии), последствия- либо все пройдет, либо леталь.

    Допамин- моноамин, нейромедиатор, все его функции в общем схожи с серотониновыми, однако не существует допаминового синдрома, просто начинаются нарушения психики, при повышенном сверх меры титре и воздействие на некоторые системы отличается от выше упомянутого серотонина. Его можно назвать гормоном энергии и хорошего настроения.

    Адреналин и норадреналин- гормоны, нейромедиаторы. Вот в них нас уже привлекает широкий спектр воздействия на СО, очень важно понимать эту информацию, чтобы понять почему возникают побочные эффекты,итак:

а)ССС- повышает количество сердечных сокращений, изменяет кровеносное давление, влияет на работу сосудо-двигательного центра- периферические сосуды сужаются(сосуды конечностей).

б)МПС- повышается диурез.

Само собой я беру только интересные для нас воздействия. Их можно назвать гормонами стимуляции.

    Орексины- самые интересные для нас нейромедиаторы. Именно они , по мнению науки, отвечают за циклы сна-бодрствования, при уменьшении их титра, мы хотим спать, и наоборот.

Что еще важно отметить, все эти медиаторы влияют на ферменты - вещества которые участвуют в метаболизме и расщеплении соответственно, лекарств, ПАВов, попадающих в наш организм. Нам нужен фермент группы цитохрома. При его угнетении мы увидим повышение титра этих медиаторов в нашем организме, а они в свою очередь уменьшают его количество, такая прямо-пропорциональная зависимость.

Подведем итоги:

Модафинил попал в наш организм(перорально), всосался в кишечнике, дошел до мозга, стимулировал выброс вышеупомянутых гормонов и заблокировал их обратный захват. И дальше работают именно эти медиаторы, серотонин повышает нашу работоспособность, допамин и адреналин стимулируют нас, а орексин не дает спать. Вот это выгодное появление орексина на сцене и отличает модафинил от амфетамина.

Теперь, посмотрим внимательнее на ферменты:

Будем исходить из целей, а цели у нас такие: повысить КПД модафинила при низких дозах, сделав так мы понизим токсичность и сэкономим средства. Тут все просто, надо угнетать ферменты цитохрома, есть множество препратов, которые это делают, часто применяют препараты группы СИОЗ*, я настоятельно не рекомендую этого делать! Возможно развитие СС, негативных психосоматических реакций и т.д. Но если вы маньяк, то скажу так-строго настрого запрещено применять любые ИМАО , а также флуоксетин, известно, что рексетин в малых дозах вместе с модафинилом не вызывает СС, но опять же, опыты ставили очень “прожженные” в прямом смысле люди, так, что я бы не советовал делать на себе опыты, если вам дорого ваше здоровье, ведь модафинил привлекает ,как раз низкой токсичностью. Из доступных средств я бы советовал:

    Грейпфрут, грейпфрутовый сок- давно применяется в определенной среде для угнетения цитохрома, дешево, сердито и безвредно. 3 грейпфрута за 2-3 часа и во время потребления модафинила уже заметно меняют эффекты в лучшую сторону.

    Хинин содержащие напитки(швепс, эвервейс)- сколько сможете выпить, хорошо работают с грейпфрутами.

Звучит бредово, мне и самому смешно(улыбаюсь), но все работает.

Эффекты:

Я просто приведу список эффектов, если вы внимательно читали раздел про гормоны , то вы поймете, какие будут эффекты:

    Снижение потребности во сне- Орексин.

    Стимуляция- Допамин и Адреналин, сразу же выделяю побочные эффекты:

а)Повышенный диурез, это свойственно всем препаратам повышающим титр адреналина. Ничего критичного, как только кол-во адреналина уменьшиться кол-во мочи вернется в норму.

б)Увеличения сердечных сокращений- тут уже встает необходимость предупредить потребителей, что нельзя, нельзя, нельзя, применять модафинил с заболевания ССС, однако для здоровых людей все также , как и с диурезом, после окончания все проходит.

Влияние на ССС явно меньше, чем у того же кофеина.

в)Мерзнут руки и ноги-в связи с сужением сосудов на периферии возникает недостаток крови в тканях, тоже самое мы видим при воздействии кофеина. Как и обычно все проходит по окончанию действия.

3)Повышенные умственные способности- вследствие повышения титра нейромедиаторов, само собой разумеется, что нервные сигналы проходят лучше, к тому же, улучшается общее состояние ЦНС , опять же из-за гормонов.

Надо отметить , что у здоровых людей все побочные эффекты носят временный характер и выражены неярко , не так сильно, как у препаратов амфетаминовой группы.

Встает вопрос-а как же проблемы со сном и нервозностью?! Как показывает опыт никаких проблем со сном люди не испытывают, нервозность, если и повышена , то не сильно , все это также носит временный характер.

Токсичность

Низкая, летальная доза фантастически высокая. Но для больных людей токсичность может расти, я бы не советовал людям с заболеваниями МПС, ССС, ЦНС потреблять его, потому, что побочные эффекты будут расти и риск не оправдан, никаких данных тоже нет, все на ваш страх и риск. При коротких отрезках модафинил следа не оставляет, максимальный опыт из известных 3 недели, на системы организма особого влияния не оказал, однако, никто не отменял зависимость, психологическую, она есть у любых препаратов, так, что будьте осторожны.

Клинические испытания:

На просторах сети я натыкался на описания клинических испытаний, но все они не вызывали у меня доверия, поэтому я буду руководствоваться может быть не самым “чистым”, но зато реальным опытом других людей и себя самого. Здесь стоит заметить, что опытными образцами, если можно так выразиться, являлись люди очень тесно связанные с ПАВ и тут вытекает 2 последствия:

1)Они очень тонко чувствуют все эффекты.

2)ПАВы на них действуют несколько иначе, нежели на других людей.

Но я думаю, что все это не принципиально, ибо статья не претендует на нобеля, как я уже говорил.

Первое, о чем хочу сказать, то, что все кто потреблял модафинил даже с мин. доз(200 мг), испытывали эффекты, то есть того, что он не действовал не было, в отличие от того же фенотропила.

Положительные эффекты всегда ярко выражены: абсолютно все отмечают главным эффектом отсутствие сонливости.

Второе, что сразу выделяется, так это эффект так называемого “детского сознания”, то есть разум становится очень податливым для информации, не надо прилагать больших усилий для того, чтобы что-то понять или усвоить.

Отсюда же вытекает и общее повышение умственных способностей.

Стимуляция, с ней все не так просто и однозначно. Не все отмечают, что она ярко выражена, но по моим прикидкам около 70 процентов, остальные могли просто не воспринять её.

Побочные эффекты:

Здесь все абсолютно неоднозначно и у всех все по-разному, поэтому я просто приведу наиболее часто встречающиеся: сухость во рту, покраснение глаз, боль в мышцах (я, как и другие люди думаем, что это банальная усталость), снижение аппетита, небольшой тремор рук (сравнимо с кофеином).

Все побочные эффекты носят функциональный характер и проходят сразу после отмены препарата.

Сочетание с другими веществами:

Исходя из вышеприведенной информации: все, что влияет на титр медиаторов и ферменты группы цитохрома, будут взаимодействовать с модафинилом.

Сразу хочу предупредить, что если я говорю фразу “не для всех”, то значит нужно соблюдать большую осторожность при приеме.

Достоверно известно, что не несут вреда смеси с рексетином(не для всех), тгк и почти любые производные канабиса(в т.ч. дизайнерские), смеси с кофеином(не для всех), есть информация о применении психоделиков на фоне модафинила, но я крайне не рекомендую этого делать, почему, опишу ниже.

Что нельзя ТОЧНО:

ИМАО-не важно обратимые или необратимые, это зло, это ад в смеси с любыми ПАВ, все может закончиться вплоть до летального исхода.

СИОЗ* с накопительным эффектом- например флуоксетин. Дело в том, что такие кумулятивные вещества не сразу выводятся из организма и продолжают действовать еще некоторое время, что тоже подводит нас к мысли о большом вреде смесей, к тому же СС очень опасен в такой комбинации.

Конец:

Хотелось бы оставить пожелания: не стоит частить, модафинил создан, чтобы помогать в тяжелых ситуациях, а когда люди потребляют препараты постоянно это уже не нормально. Статья не претендует на нобеля, просто хотелось объяснить механизм действия понятно и расшифровать побочные эффекты. Статья подготовлена для фармобзор.рф.

 

Команда Фармобзор.рф горячо благодарит автора Zawhoz за проделанную работу и огромный практический опыт!